Inhibitori de fosfodiesteraza exemple

Les nucléotides cycliques phosphodiestérases comprennent un groupe d`enzymes qui dégradent la liaison phosphodiester dans les deuxièmes molécules messagers cAMP et cGMP. Nielson et coll. Manganiello et coll. Cependant, il y a beaucoup d`autres familles de phosphodiestérases, y compris les phospholipases C et D, l`autotaxine, la sphingomyéline phosphodiestérase, les DNases, les RNases et les endonucbaux de restriction (qui cassent tous la dorsale phosphodiester de l`ADN ou de l`ARN), ainsi que de nombreuses petites molécules phosphodiestérases moins bien caractérisées. Néanmoins, milrinone est encore utilisé dans le traitement aigu de l`insuffisance cardiaque, et le cilostazol, un autre inhibiteur de PDE3, est utilisé dans le traitement de la claudication intermittente. Zaprinast inhibe la croissance des parasites asexuels du paludisme à stade sanguin (P. Certains sont des hydrolases de cAMP sélectif (PDE4, 7 et 8); d`autres sont des cGMP sélectifs (2, 6 et 9). Cela augmente l`inotropie cardiaque, la chronotropie et la dromotropie. Par conséquent, les inhibiteurs de PDE4 ont été étudiés comme des traitements pour un groupe diversifié de différentes maladies, y compris les troubles du système nerveux central tels que le trouble dépressif majeur (dépression clinique), les troubles anxieux, la schizophrénie, [7] [8] Maladie de Parkinson, [9] maladie d`Alzheimer, [10] sclérose en plaques, [11] trouble déficitaire de l`attention-hyperactivité, maladie de Huntington, AVC, autisme et affections inflammatoires telles que la maladie pulmonaire obstructive chronique (BPCO), l`asthme et la polyarthrite rhumatoïde. La prudence est nécessaire chez les patients sur les agents de blocage alpha. En conséquence, on a prédit que la liaison avec le HPDE4 était reliée aux effets secondaires indésirables associés au rolipram. Cependant, les inhibiteurs de la n. a n`ont pas eu d`effet inhibiteur sur les cellules inflammatoires autres que les mastocytes, mais ils ont pu induire une relaxation musculaire lisse vasculaire et, par conséquent, il a été considéré comme une cible thérapeutique possible dans les maladies cardiovasculaires (Murray, 1993).

. Cependant, bien que le sildénafil n`ait fourni aucune amélioration thérapeutique significative par rapport à la thérapie de nitrate existante, il a été noté que l`un des effets secondaires couramment rapportés dans cette étude était l`érection pénienne. Ces formes multiples (isoformes ou sous-types) de phosphodiestérase ont été isolées du cerveau de rat à l`aide de l`électrophorèse sur gel de polyacrylamide au début des années 1970 [1] [2] et ont été peu après montrées sélectivement inhibées par une variété de médicaments dans le cerveau et d`autres Tissus. Les phosphodiestérases sont une famille diversifiée d`enzymes qui hydrolyser des nucléotides cycliques et jouent donc un rôle clé dans la régulation des niveaux intracellulaires des deuxièmes messagers cAMP et cGMP, et donc de la fonction cellulaire. À ce jour, il n`existe aucune preuve d`altération de l`expression et de la fonction PDE4 dans les cellules inflammatoires des sujets asthmatiques (Landells et al.